Pimawanseryna
|
Nazewnictwo | | Nomenklatura systematyczna (IUPAC) | 1-(4-fluorobenzylo)-3-(4-izobutoksybenzylo)-1-(1-metylopiperydyn-4-ylo)mocznik | Inne nazwy i oznaczenia | ACP-103 | |
Ogólne informacje |
Wzór sumaryczny | C25H34FN3O2 |
Masa molowa | 427,55 g/mol |
Identyfikacja |
Numer CAS | 706779-91-1 |
PubChem | 10071196 |
DrugBank | 05316 |
SMILES | CC(C)COc3ccc(cc3)CNC(=O)N(C(CC2)CCN2C)Cc(cc1)ccc1F | |
InChI | InChI=1S/C25H34FN3O2/c1-19(2)18-31-24-10-6-20(7-11-24)16-27-25(30)29(23-12-14-28(3)15-13-23)17-21-4-8-22(26)9-5-21/h4-11,19,23H,12-18H2,1-3H3,(H,27,30) | InChIKey | RKEWSXXUOLRFBX-UHFFFAOYSA-N | |
Niebezpieczeństwa | Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów | Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne. | |
|
Klasyfikacja medyczna |
ATC | N05AX17 |
Farmakokinetyka | | Działanie | przeciwpsychotyczne | Okres półtrwania | 54–56 h | |
Uwagi terapeutyczne | | Drogi podawania | doustna | |
| Multimedia w Wikimedia Commons | |
Pimawanseryna – organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny w zaburzeniach psychotycznych w przebiegu choroby Parkinsona i w leczeniu objawów schizofrenii[1][2]. Lek opracowała firma farmaceutyczna Acadia Pharmaceuticals[3]. W kwietniu 2016 roku Agencja Żywności i Leków (FDA) wyraziła zgodę na rejestrację leku we wskazaniu psychozy w przebiegu choroby Parkinsona[4]. Lek jest dostępny na rynku amerykańskim pod nazwą handlową Nuplazid[5].
Mechanizm działania
Pimawanseryna jest silnym odwrotnym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2A (Ki = 0,087 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami 5-HT2C (Ki = 0,44 nM). Ma niewielkie powinowactwo do receptorów σ1 (Ki = 120 nM), nie wykazuje powinowactwa do receptorów 5-HT2B, dopaminergicznych (w tym D2), muskarynowych, histaminowych, adrenergicznych ani kanałów wapniowych.
Przypisy
- ↑ J.H. Friedman. Pimavanserin for the treatment of Parkinson’s disease psychosis. „Expert Opinion on Pharmacotherapy”. 14 (14), s. 1969–1975, 2013. DOI: 10.1517/14656566.2013.819345. PMID: 24016069.
- ↑ H.Y. Meltzer, H. Elkis, K. Vanover, D.M. Weiner i inni. Pimavanserin, a selective serotonin (5-HT)2A-inverse agonist, enhances the efficacy and safety of risperidone, 2mg/day, but does not enhance efficacy of haloperidol, 2mg/day: comparison with reference dose risperidone, 6mg/day. „Schizophrenia Research”. 141 (2-3), s. 144–152, 2012. DOI: 10.1016/j.schres.2012.07.029. PMID: 22954754.
- ↑ Acadia Pharmaceuticals – Pipeline – Pimavanserin. [dostęp 2014-05-20].
- ↑ FDA approves first drug to treat hallucinations and delusions associated with Parkinson’s disease. [dostęp 2016-08-15].
- ↑ https://www.nuplazid.com/pdf/NUPLAZID_Prescribing_Information.pdf
N05: Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne | N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym | |
---|
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową | |
---|
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową | |
---|
N05AD – Pochodne butyrofenonu | |
---|
N05AE – Pochodne indolu | |
---|
N05AF – Pochodne tioksantenu | |
---|
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny | |
---|
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny | |
---|
N05AL – Benzamidy | |
---|
N05AN – Sole litu | |
---|
N05AX – Inne | |
---|
|
---|
N05B – Anksjolityki | N05BA – Pochodne benzodiazepin | |
---|
N05BB – Pochodne difenylometanu | |
---|
N05BC – Karbaminiany | |
---|
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu | |
---|
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu | |
---|
N05BX – Inne | |
---|
|
---|
N05C – Leki nasenne i uspokajające | N05CA – Barbiturany | |
---|
N05CC – Aldehydy i ich pochodne | |
---|
N05CD – Pochodne benzodiazepiny | |
---|
N05CE – Pochodne piperynodionu | |
---|
N05CF – Cyklopirolony | |
---|
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego | |
---|
N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego | - suworeksant
- lemboreksant
- daridoreksant
|
---|
N05CM – Inne | |
---|
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów | |
---|
|
---|
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.