Klobazam
|
Nazewnictwo | | Nomenklatura systematyczna (IUPAC) | 7-chloro-1-metylo-5-fenylo-1,5-dihydro-2H-benzo[b][1,4]diazepino-2,4(3H)-dion | |
Ogólne informacje |
Wzór sumaryczny | C16H13ClN2O2 |
Masa molowa | 300,74 g/mol |
Identyfikacja |
Numer CAS | 22316-47-8 |
PubChem | 2789 |
DrugBank | DB00349 |
SMILES | CN1C(=O)CC(=O)N(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=CC=C3 | |
InChI | InChI=1S/C16H13ClN2O2/c1-18-13-8-7-11(17)9-14(13)19(16(21)10-15(18)20)12-5-3-2-4-6-12/h2-9H,10H2,1H3 | InChIKey | CXOXHMZGEKVPMT-UHFFFAOYSA-N | |
Niebezpieczeństwa | Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-03-31] | | Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów | Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). | | Numer RTECS | DE9600000 | |
|
Klasyfikacja medyczna |
ATC | N05BA09 |
Legalność w Polsce | substancja psychotropowa grupy IV-P |
| Multimedia w Wikimedia Commons | |
Klobazam – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, stosowany jako lek psychotropowy. Znajduje się w grupie IV-P wykazu substancji psychotropowych. Charakteryzuje się bardzo długim czasem działania. Po podaniu doustnym metabolizowana prawie całkowicie w wątrobie do czynnych farmakologicznie metabolitów: N-demetyloklobazamu oraz 4-hydroksyklobazamu i w niewielkich ilościach do 4-hydroksy-N-demetyloklobazamu. Okres półtrwania klobazamu wynosi 18–20 godzin, natomiast N-demetyloklobazamu około 50 godzin (może ulec wydłużeniu nawet do 80 godzin). Maksymalna dawka doustna jednorazowa: 30 mg, dobowa: 80 mg.
Klobazam ma znaczące powinowactwo do podjednostki ω2 receptora GABAA i znacznie mniejsze do podjednostki ω1 – taki profil jest charakterystyczny także dla innych pochodnych benzo[b][1,4]diazepiny, takich jak np. arfendazam czy lofendazam[1].
Klobazam został zsyntetyzowany w 1960 roku przez włoską firmę Laboratori Farmaceutici Maestretti, natomiast wprowadzony do światowego lecznictwa w 1975 roku jako lek anksjolityczny, uspokajający oraz przeciwpadaczkowy pod handlowymi nazwami Frisium i Urbanyl przez firmę Hoechst Marion Roussel, która obecnie jest spółką koncernu Sanofi-Aventis. W porównaniu z innymi pochodnymi benzodiazepiny klobazam w Polsce jest stosowany rzadko.
Preparaty zarejestrowane w Polsce
- Frisium (Producent: Sanofi-Aventis)
- Postać: tabletki; dawka: 10 mg; opakowanie: 20 tabletek.
Przypisy
- ↑ J.D.J.D. Wildin J.D.J.D. i inni, Respiratory and sedative effects of clobazam and clonazepam in volunteers, „British Journal of Clinical Pharmacology”, 29 (2), 1990, s. 169–177, PMID: 2106335 .
Bibliografia
- MałgorzataM. Rzewuska MałgorzataM., Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3 . Brak numerów stron w książce
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
N05: Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne | N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym | |
---|
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową | |
---|
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową | |
---|
N05AD – Pochodne butyrofenonu | |
---|
N05AE – Pochodne indolu | |
---|
N05AF – Pochodne tioksantenu | |
---|
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny | |
---|
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny | |
---|
N05AL – Benzamidy | |
---|
N05AN – Sole litu | |
---|
N05AX – Inne | |
---|
|
---|
N05B – Anksjolityki | N05BA – Pochodne benzodiazepin | |
---|
N05BB – Pochodne difenylometanu | |
---|
N05BC – Karbaminiany | |
---|
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu | |
---|
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu | |
---|
N05BX – Inne | |
---|
|
---|
N05C – Leki nasenne i uspokajające | N05CA – Barbiturany | |
---|
N05CC – Aldehydy i ich pochodne | |
---|
N05CD – Pochodne benzodiazepiny | |
---|
N05CE – Pochodne piperynodionu | |
---|
N05CF – Cyklopirolony | |
---|
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego | |
---|
N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego | - suworeksant
- lemboreksant
- daridoreksant
|
---|
N05CM – Inne | |
---|
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów | |
---|
|
---|