H1 antagonist

H1 antagonist je histaminski antagonist za H1 receptor koji redukuje ili eliminiše dejstvo histamina, endogenog hemijskog posrednika koji se otpušta tokom alergijskih reakcija. Agensi čije glavno terapeutsko dejstvo je posredovano negativnom modulacijom histamiskog receptora se nazivaju antihistaminima. Postoje agensi koji mogu da imaju antihistaminsko dejstvo ali nisu neposredni antihistaminici.[1]

Farmakologija

Kod alergijske reakcije tipa I hipersenzitivnosti, alergen formira interakciju sa i unakrsno povezuje površinu IgE antitela na mastocitima i bazofilima. Nakon formiranja mastocit-antitelo-antigen kompleksa, dolazi do kompleksne serija događaja koji konačno dovodo do ćelijske degranulacije i otpuštanja histamina (i drugih hemijskih posrednika) iz mastocita ili bazofila. Jednom otpušten, histamin može da reaguje sa lokalnim ili daljim tkivima putem histaminskog receptora.

Histamin, kad deluje na H1-receptore, izrokuje pruritus, vazodilataciju, hipotenziju, crvenjenje, glavobolju, tahikardiju, bronhokonstrikciju, povećanje vaskularne permeabilnosti, potencijaciju bola, i druge efekte.[2]

Dok H1-antihistamini pomažu protiv tih efekata, oni deluju jedino ako se koriste pre dolaska u kontakt sa alergenom. Kod jakih alergija, kao što su anafilaksa ili angioedem, ti efekti mogu da budu toliko jaki su da su opasni po život. Dodatno doziranje epinefrina, često u obliku autoinjektora (Epi-pen), je neophodna kod ljudi sa takvom hipersenzitivnošću.

Reference

  1. ^ Leurs R, Church MK, Taglialatela M (2002). „H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects”. Clinical & Experimental Allergy. 32 (4): 489—98. PMID 11972592. doi:10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. 
  2. ^ Simons, F. Estelle R. (2004). „Advances in H1-antihistamines”. The New England Journal of Medicine. 351 (21): 2203—17. ISSN 0028-4793. PMID 15548781. doi:10.1056/NEJMra033121. 

Spoljašnje veze

  • Antihistaminics,+H1 на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
  • p
  • r
  • u
Receptor
H1
Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49
Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin

2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin

3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin

Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin

Razni: Triciklični antidepresivi (amitriptilin,  • doksepin,  • trimipramin, itd)  • Tetraciklični antidepresivi (mijanserin,  • mirtazapin, itd)  • Tipični antipsihotici (hlorpromazin,  • tioridazin, itd)  • Atipični antipsihotici (klozapin,  • olanzapin,  • hetiapin, itd)
H2
Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49
Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H3
H4
Agonisti: 4-Metilhistamin  • Histamin • VUF-8,430
Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002
Transporter
VMAT
Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin
Enzim
HDC
Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
HNMT
Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
DAO
Inhibitori: Aminoguanidin
Drugi
Endogeni
Histamin; Prekursori: L-Histidin; Kofaktori: Vitamin B6
Нормативна контрола Уреди на Википодацима
  • Енциклопедија Британика